SGTL - 2 i FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

FARMAKODINAMIKA

SGLT-2 – vienakryptis natrio ir gliukozės nešiklis, esantis inkstų proksimaliniuose kanalėliuose, atsakingas už gliukozės reabsorbciją inkstuose. SGLT-2 inhibitoriai selektyviai blokuoja šio nešiklio veiklą, tokiu būdu mažindami gliukozės reabsorbciją inkstuose, didindami jos sekreciją su šlapimu bei mažindami koncentraciją kraujyje nuo insulino nepriklausomu būdu.

FARMAKOKINETIKA

Absorbcija: SGLT-2 inhibitoriai greitai ir gerai rezorbuojami, didžiausią koncentraciją plazmoje pasiekia per 2 val. Dapagliflozino biologinis prieinamumas yra 78%, kanagliflozino – 65%. Riebus maistas reikšmingos įtakos vaistų rezorbcijai neturi, todėl teoriškai SGLT-2 inhibitorius galima vartoti tiek valgio metu, tiek kitu laiku. Tačiau siekiant efektyviai sumažinti postprandialinę hiperglikemiją SGLT-2 inhibitorius patariama išgerti prieš pirmą dienos valgį.
Pasiskirstymas: gerai jungiasi su plazmos baltymais: dapagliflozinas iki 91%, kanagliflozinas – 99%.Pacietams, sergantiems kepenų ar inkstų ligomis, vaistų jungimasis su baltymais reikšmingai nesikeičia.  Veikimo pusperiodis – 10-13 val. 
Metabolizmas: metabolizuojami kepenyse ir inkstuose esančio fermento O-gliukuronidazės, skyla į neaktyvius metabolitus - gliukuronidus. Metabolizmas per citochromo P450 fermentų šeimą minimalus ir kliniškai nereikšmingas.
Eliminacija: tiriant radioaktyvių SGLT-2 eliminaciją, didžioji dalis dapagliflozino ir jo metabolitų nustatyta šlapime (75%), mažesnė – išmatose (21%); kanagliflozino, priešingai, daugiausiai šalinima su išmatomis (52%), mažesnė dalis – su šlapimu (33%)