METFORMINO FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

FARMAKOKINETIKA

Absorbcija: greitai rezorbuojamas iš plonojo žarnyno, didžiausią koncentraciją plazmoje pasiekia po 2-2,5 val. Biologinis prieinamumas yra 50-60 proc., neabsorbuota dalis šalinama su išmatomis. Veikimo pusperiodis 1,5-3 val., nesijungia su plazmos baltymais. Vartojant nustatytomis dozėmis ir laiku, metformino pusiausvyros koncentracija kraujo plazmoje susidaro per 24-48 valandas. Maistas sumažina ir lėtina metformino rezorbciją.
Metabolizmas: išsiskiria pro inkstus nepakitęs. Žmogaus organizme jo metabolitų neaptikta.
Eliminacija: Metformino inkstų klirensas yra > 400 ml/min.; tai rodo, kad vyksta filtracija glomeluruose ir sekrecija inkstų kanalėliuose. Išgerto metformino menamas pusinės eliminacijos laikas yra apie 6,5 val. Sutrikus inkstų funkcijai, inkstų klirensas sumažėja proporcingai kreatinino kiekiui ir todėl pailgėja pusinės eliminacijos laikas bei padidėja metformino kiekis kraujo plazmoje.

FARMAKODINAMIKA

Metforminas veikia aktyvuodamas adenozinmonofosfatproteinkinazę (AMPK) ir padidindamas adenozinmonofosfatproteino (AMP) kiekį ląstelėje bei visų tipų gliukozės pernešėjų (GLUT) pajėgumą ląstelės membranoje, tokiu būdu:
  • Mažina gliukozės susidarymą kepenyse, slopindamas gliukoneogenezę ir glikogenolizę.
  • Gerina periferinę gliukozės apykaitą ir įsisavinimą raumenyse, didindamas jautrumą insulinui.
  • Lėtina gliukozės absorbciją žarnyne.
  • Nepriklausomai nuo poveikio glikemijai, palankiai veikia lipidų apykaitą - vartojant terapinę dozę, sumažina bendrą cholesterolio, mažo tankio lipoproteinų cholesterolio (MTL) ir trigliceridų (TAG) koncentraciją kraujo plazmoje.