GLP-1 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

FARMAKODINAMIKA

Veikia aktyvuodami į gliukagoną panašaus peptido – 1 (GLP-1) receptorius, ko pasekoje:
  • Didina insulino sekreciją nuo gliukozės priklausomu būdu, atstatydami ankstyvąją insulino sekrecijos fazę ir mažindami glikemiją po valgio.
  • Slopina gliukagono hipersekreciją kasos alfa ląstelėse, todėl mažėja gliukozės gamyba kepenyse – mažėja alkio glikemija.
  • Lėtina skrandžio evakuaciją.
  • Mažina apetitą ir svorio didėjimą.
  • Skatina kasos β-ląstelių proliferaciją ir slopina apoptozę (eksperimentiniuose modeliuose).

FARMAKOKINETIKA

  Trumpo veikimo GLP-1 agonistai Ilgo veikimo GLP-1 agonistai
Veiklioji medžiaga Exenatidas, Lixisenatidas Liraglutinas, Exenatidas (prailginto veikimo), Albiglutidas, Dulaglutidas
Skylimo pusperiodis 2-5 val nuo 12 val iki kelių parų
Poveikiai:    
- Glikemija nevalgius ↓↓
- Glikemija po valgio ↓↓
- Insulino sekrecija nevalgius ↑↑
- Insulino sekrecija po valgio
- Skrandžio išsituštinimas lėtėja poveikio nėra
- Kūno svorio mažėjimas 1-5 kg 2-5 kg
- Pykinimas 20-50% 20-40%