GLP-1 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
FARMAKODINAMIKA
Veikia aktyvuodami į gliukagoną panašaus peptido – 1 (GLP-1) receptorius, ko pasekoje:
- Didina insulino sekreciją nuo gliukozės priklausomu būdu, atstatydami ankstyvąją insulino sekrecijos fazę ir mažindami glikemiją po valgio.
- Slopina gliukagono hipersekreciją kasos alfa ląstelėse, todėl mažėja gliukozės gamyba kepenyse – mažėja alkio glikemija.
- Lėtina skrandžio evakuaciją.
- Mažina apetitą ir svorio didėjimą.
- Skatina kasos β-ląstelių proliferaciją ir slopina apoptozę (eksperimentiniuose modeliuose).
FARMAKOKINETIKA
Trumpo veikimo GLP-1 agonistai | Ilgo veikimo GLP-1 agonistai | |
Veiklioji medžiaga | Exenatidas, Lixisenatidas | Liraglutinas, Exenatidas (prailginto veikimo), Albiglutidas, Dulaglutidas |
Skylimo pusperiodis | 2-5 val | nuo 12 val iki kelių parų |
Poveikiai: | ||
- Glikemija nevalgius | ↓ | ↓↓ |
- Glikemija po valgio | ↓↓ | ↓ |
- Insulino sekrecija nevalgius | ↑ | ↑↑ |
- Insulino sekrecija po valgio | ↓ | ↑ |
- Skrandžio išsituštinimas | lėtėja | poveikio nėra |
- Kūno svorio mažėjimas | 1-5 kg | 2-5 kg |
- Pykinimas | 20-50% | 20-40% |