DPP-4 i FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

FARMAKODINAMIKA

Blokuodami dipeptidilpeptidazę 4-ąją, DPP-4 inhibitoriai didina endogeninio į gliukagoną panašaus peptido (GLP-1) ir nuo gliukozės priklausomo insulinotropinio peptido (GIP) koncentraciją ir prailgina jų veikimą. Dėl to:
  • Skatina insulino sekreciją nuo gliukozės priklausomu būdu, mažindami glikemiją po valgio.
  • Slopina gliukagono hipersekreciją kasos alfa ląstelėse, dėl to mažėja endogeninė gliukozės gamyba kepenyse bei alkio hiperglikemija.

FARMAKOKINETIKA

Absorbcija: visi DPP-4 inhibitoriai greitai rezorbuojami iš plonojo žarnyno, biologinis prieinamumas  - apie 87 proc., didžiausią koncentraciją plazmoje pasiekia po 1-4 val. Visi, išskyrus Linagliptiną (su plazmos baltymais jungiasi 80 proc.), tik nedidele dalimi (iki 38 proc.) jungiasi su plazmos baltymais. Kitos farmakokinetinės savybės pateiktos lentelėje - palyginamosios DPP-4 inhibitorių farmakokinetinės charakteristikos.