Metforminas yra nenormaliai padidėjusį gliukozės kiekį kraujyje mažinančiu (antihiperglikeminiu) poveikiu pasižymintis biguanidas, mažinantis tiek bazinį gliukozės kiekį, tiek postprandialinę (atsirandančią po valgio) hiperglikemiją. Jis nestimuliuoja  insulino sekrecijos ir nesukelia hipoglikemijos.